Rasagilina CAS 136236-51-6

Nome do produto: Rasagilina
Sinónimos: (R) -2,3-DIHIDRO-N-2-PROPIANIL-1H-INDEN-1-AMINA; Rasagilina-13C3; Rasagilina; (R) -N-2-Propinil-1-indanamina; 1-amina, 2,3-di-hidro-N-2-propinil-, (57185402,1R); 1-Indanamina, N-2-propinil-, (57185403, R) -; Unii-003N66ts6t; (R) -N - (2-Propinil) -2,3-di-hidroinden-1-amina
CAS: 136236-51-6
MF: C12H13N
MW: 171,24

Descrição
A rasagilina é um inibidor irreversível da monoamina oxidase tipo B (MAO-B) de segunda geração que foi lançado para o tratamento da doença de Parkinson (DP). Ao contrário de sua predecessora, a selegilina, ela não é metabolizada em derivados de anfetamina e, portanto, é desprovida da atividade simpatomimética responsável por efeitos colaterais adversos. A rasagilina é, no entanto, semelhante à selegilina na retenção da porção propargilamina; este farmacoforo essencial liga-se covalentemente para formar selectivamente uma ligação irreversível com a porção dinucleótido de flavina adenina da enzima MAO-B. Como terapia adjunta, a rasagilina trata as flutuações nos sintomas motores. O enantiómero R exibe 4 vezes a potência do enantiómero S, pelo que o método sintético começa com a resolução óptica de N-benzil-1-aminoindano racémico utilizando ácido (R, R) -tartárico como agente de resolução. Uma vez isolado, o sal enantiomericamente enriquecido é submetido a hidrogenólise para proporcionar 1 (R) -aminoindano que é subsequentemente propargilado para proporcionar rasagilina. É formulado como seu sal mesilato, e a dose recomendada de rasagilina é de 1 mg / dia, com ou sem levodopa. A entacapona, um inibidor da catecolamina-O-metiltransferase, conhecida como uma terapia complementar efetiva para flutuações motoras, foi usada como um comparador. Rasagilina reduziu o tempo gasto no estado "off" enquanto aumentava o tempo de [on].

Usa o agonista do receptor 5HT4, estimulante peristáltico